AICAR 50mg

Какво е AICAR?

AICAR (5-Aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside), известен още като Acadesine, е експериментално изследователско съединение, проучвано основно заради способността му да влияе върху AMP-activated protein kinase (AMPK) – един от ключовите клетъчни регулатори на енергийния метаболизъм.

Въпреки че AICAR често се среща в категорията на изследователските пептиди, технически той не е пептид, а нуклеозиден аналог.

След навлизане в клетките AICAR се фосфорилира до активния метаболит ZMP (AICAR monophosphate). ZMP имитира част от ефектите на AMP и може да активира AMPK – своеобразен клетъчен „енергиен сензор“, който реагира на промени в енергийното състояние на клетката.

Активирането на AMPK е свързано с увеличаване на процесите, произвеждащи енергия, и ограничаване на част от енергоемките анаболни процеси. Поради този механизъм AICAR представлява сериозен интерес в изследванията върху мастния метаболизъм, усвояването на глюкоза, инсулиновата чувствителност, митохондриалната функция и физическата издръжливост.

Особено известни са предклиничните изследвания върху физическата издръжливост. В животински модели фармакологичното активиране на AMPK чрез AICAR е свързано с метаболитни адаптации, наподобяващи част от ефектите на тренировката.

Поради това AICAR понякога е наричан „exercise mimetic“, въпреки че това определение е опростено и не означава, че съединението може да възпроизведе всички физиологични ефекти на физическото натоварване.

AICAR се изследва също в контекста на метаболитни нарушения, сърдечно-съдова физиология, глюкозен метаболизъм и различни клетъчни процеси, регулирани от AMPK.

AICAR не е одобрен като лекарствен продукт за рутинна терапевтична употреба от FDA или EMA и се използва основно в научни и изследователски условия.

Какви са ползите от AICAR?

Активиране на AMPK

AICAR е един от най-известните експериментални инструменти за изследване на AMPK – основен регулатор на клетъчния енергиен баланс.

Подкрепа на мастния метаболизъм

Активирането на AMPK е свързано с увеличаване на окислението на мастни киселини и промени в начина, по който клетките използват енергийни субстрати.

Подобряване на глюкозния метаболизъм

AICAR се изследва за потенциалното му влияние върху транспорта и усвояването на глюкоза от периферните тъкани.

Подкрепа на инсулиновата чувствителност

AMPK сигнализацията участва в регулирането на глюкозната хомеостаза, поради което AICAR представлява интерес в метаболитните изследвания.

Повишаване на физическата издръжливост

В предклинични модели AICAR е свързан с увеличена издръжливост и метаболитни адаптации на скелетната мускулатура.

Подкрепа на митохондриалната функция

AMPK участва в регулирането на митохондриалната биогенеза и клетъчната адаптация към повишени енергийни нужди.

Метаболитна адаптация

AICAR се използва при изучаването на механизмите, чрез които клетките преминават от съхраняване към използване на енергия.

Изследвания върху телесната композиция

Поради влиянието върху липидния и глюкозния метаболизъм AICAR представлява интерес в експериментални модели, свързани с мастна тъкан и телесна композиция.

Изследвания върху мускулния метаболизъм

Съединението се използва за изучаване на метаболитните адаптации на скелетната мускулатура към енергиен дефицит и физическо натоварване.

Клинични изпитвания върху AICAR

AICAR е сравнително добре проучено експериментално съединение и за разлика от много research продукти има както значителна предклинична литература, така и данни от изследвания при хора.

Под името Acadesine съединението е изследвано в клинични условия, включително във връзка със сърдечно-съдовата система и исхемично увреждане.

В отделни човешки експерименти AICAR е използван и за изучаване на глюкозния метаболизъм, мускулната физиология и AMPK сигнализацията.

Голяма част от популярността на AICAR обаче произлиза от предклинични изследвания върху физическата издръжливост. В известен животински модел фармакологичното активиране на AMPK е свързано със значително увеличение на издръжливостта при нетренирани животни.

Тези резултати допринасят за определянето на AICAR като „exercise mimetic“ и предизвикват значителен интерес към ролята на AMPK в адаптацията на скелетната мускулатура.

Резултатите от животински модели обаче не могат директно да бъдат пренасяни върху хора и не доказват еквивалентен ефект върху човешката физическа работоспособност.

AICAR не е получил одобрение за рутинна употреба като средство за отслабване, подобряване на спортните резултати или увеличаване на физическата издръжливост.

Правилен прием и дозировка на AICAR

За AICAR няма официално установена или одобрена дозировка. В различни експериментални и изследователски протоколи се срещат количества приблизително от 5 до 50 mg, като най-често обсъжданият диапазон е около 10–25 mg.

Продължителността на експерименталните протоколи обикновено варира между 2 и 4 седмици, в зависимост от конкретния изследователски модел и поставените цели.

Срещат се и значително по-високи количества, но те не са подкрепени от достатъчно клинични данни за безопасност и ефективност.

Всички посочени количества са изцяло експериментални и са представени единствено с научно-информационна цел. Те не представляват препоръка за употреба при хора или медицинска дозировка.

Възможни странични ефекти от AICAR

AICAR влияе върху основни механизми на клетъчния енергиен метаболизъм, поради което потенциалните му ефекти не са ограничени само до скелетната мускулатура.

В зависимост от експерименталния модел и степента на експозиция са описвани или представляват потенциален интерес:

• промени в нивата на кръвната глюкоза;

• метаболитни нарушения;

• стомашно-чревен дискомфорт;

• главоболие;

• замайване;

• промени в нивата на пикочната киселина;

• ефекти върху сърдечно-съдовата система;

• промени в клетъчния енергиен баланс.

При по-продължителна или висока експозиция последствията от системното активиране на AMPK не са напълно установени.

Дългосрочният профил на безопасност на AICAR при употреба с цел промяна на физическата работоспособност или телесната композиция не е установен.

Сравнение на AICAR с други пептиди и изследователски съединения

AICAR vs MOTS-C

MOTS-C е митохондриално-кодиран пептид, изследван във връзка с метаболитната хомеостаза, глюкозния метаболизъм и клетъчната адаптация към енергиен стрес. AICAR не е пептид и въздейства по-директно върху AMPK сигнализацията чрез своя активен метаболит ZMP.

AICAR vs 5-Amino-1MQ

5-Amino-1MQ е експериментален NNMT инхибитор и се изследва във връзка с NAD⁺ метаболизма, мастната тъкан и енергийния баланс. AICAR работи по различен механизъм, като основният му изследователски таргет е AMPK сигнализацията.

AICAR vs HGH Fragment 176-191

HGH Fragment 176-191 представлява фрагмент от молекулата на растежния хормон и се изследва основно във връзка с липидния метаболизъм. AICAR не е свързан структурно с растежния хормон и влияе върху клетъчната енергетика чрез AMPK.

AICAR vs Хормон на Растежа (HGH)

Хормонът на Растежа (HGH) действа чрез GH рецептора и IGF-1 оста и има широко влияние върху растежа, възстановяването и метаболизма. AICAR не е хормонален агент и основният му механизъм е свързан с клетъчната енергийна сигнализация и AMPK.

Информацията на този уебсайт е събрана и обобщена от множество научни изследвания и анализи.

Тя има изцяло информативен характер и не е предназначена за диагностика, лечение или предотвратяване на заболявания.

Продуктите предлагани на сайта не са класифицирани като лекарства или медицински изделия и са подходящи единствено за лабораторни и научноизследователски цели.